2-(2,6,7,8-رباعي هيدرو-1H-إندينو[5,4-ب]فوران-8-ييل) إيثانامين هيدروكلوريد (CAS: 1053239-39-6) هو مادة وسيطة منراملتيون (CAS: 196597-26-9).
على عكس معظم علاجات الأرق التي تستهدف مجمع مستقبلات GABA (حمض أمينوبوتيريك)،راملتيونهو ناهض لمستقبلات الميلاتونين. على وجه الخصوص، يتمتع بانتقائية عالية للأنواع الفرعية MT1 وMT2، والتي تورطت في الحفاظ على إيقاعات الساعة البيولوجية، على مستقبل MT3 المسؤول عن وظائف الميلاتونين الأخرى. إن افتقارها إلى الألفة ليس فقط لمجمع مستقبلات GABA ولكن أيضًا لمستقبلات الناقل العصبي والدوبامين والأفيون والبنزوديازيبين يشير إلى ملف تعريف أمان محسّن خالٍ من إمكانية إساءة استخدام الأدوية المنومة التي تستهدف هذه المستقبلات. على هذا النحو، راملتيون ليس دواءً مجدولاً. تشتمل المستقلبات الأولية على الهيدروكسيل والأكسدة إلى أنواع الكربونيل مع المستقلبات الثانوية الناتجة عن الجلوكورونيدات. نظرًا لأن CYP1A2 هو الإنزيم الرئيسي المشارك في عملية التمثيل الغذائي الكبدي لراميلتيون، فلا ينبغي تناوله مع مثبطات CYP1A2 القوية، مثل فلوفوكسامين. أدى التناول المتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط CYP3A4) أو الفلوكونازول (مثبط قوي لـ CYP2C9) إلى زيادات ملحوظة في AUC وCmax، لكن الاستقلاب المكثف وتركيزات البلازما المتغيرة للغاية لراميلتيون حالت دون الحاجة إلى تعديل الجرعة. ومع ذلك، تحذر النشرة الداخلية للمرضى من التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4 وCYP2C9 القوية. بناءً على نتائج التجارب السريرية، فإن الجرعة الموصى بها من راملتيون هي 8 ملغ يتم تناولها خلال 30 دقيقة من الذهاب إلى السرير. بالإضافة إلى احتياطات الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP، لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. وكانت الأحداث السلبية، التي لوحظت في 5٪ من المرضى في الدراسات السريرية، هي النعاس، والدوخة، والغثيان، والتعب، والصداع، والأرق.