Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. هي الشركة الرائدة في مجال تصنيع وتوريد N-(5-أمينو-2-ميثيلفينيل)-4-(3-بيريديل)-2-بيريميدينيا (CAS: 152460-10-1) بجودة عالية.
N-(5-أمينو-2-ميثيل فينيل)-4-(3-بيريديل)-2-بيريميدينيا (CAS: 152460-10-1) هو مادة وسيطة عادةً في تخليق إيماتينيب ميسيلات (CAS: 220127-57-1) API.
Imatinib mesylate هو جزيء صغير يثبط بروتين c-Abl-tyrosine kinase، وهو كيناز مهم بشكل خاص لتكاثر سرطان الدم النقوي المزمن (CML). يؤدي حدث الانتقال بين الكروموسومات 9 و22 إلى توليد كروموسوم فيلادلفيا، الذي ينتج بعد ذلك بروتين الاندماج Bcr-Abl مع نشاط كيناز الشاذ الذي يعزز التكاثر السريع للخلايا. يقوم إيماتينيب ميسيلات بربط هذا الكيناز المهم، مما يوقف النمو المرتبط بسرطان الدم النخاعي المزمن. تم أيضًا عرض Imatinib mesylate لمنع PDGFR وكيناز التيروزين المرتبط بـ c - Kit. تم استخدام التركيبات التي تحتوي على Imatinib mesylate في علاج أنواع مختلفة من السرطان.
إيماتينيب ميسيلات هو مثبط التيروزين كيناز. محدد بدرجة عالية لـ BCR-ABL، وهو الإنزيم المرتبط بسرطان الدم النقوي المزمن (CML) وأشكال معينة من سرطان الدم الليمفاوي الحاد (ALL). إنه مثبط قوي وانتقائي لـ v-Abl tyrosine kinase (IC50 = 38 نانومتر). يمنع أيضًا PDGFR وc-kit. يُظهر انتقائية لـ v-Abl على لوحة من كينازات بروتين التيروزين والسيرين/ثريونين الأخرى. يمنع بشكل انتقائي PDGF-النمو المحفز لخلايا v-abl-PB-3 المحولة وv-sis-خلايا BALB/c 3T3 المحولة في المختبر. يُظهر تأثيرات مضادة للأورام في الفئران التي تحمل خلايا AMuLV أو BABL/c 3T3 v-sis. يمنع تكاثر فيروسي SARS-CoV وMERS-CoV في المختبر (قيم EC50 هي 9.823 و17.689 ميكرومتر، على التوالي).