قاعدة لاباتينيب CAS 231277-92-2 نقاء ≥99.0% (HPLC)
| الاسم الكيميائي | قاعدة لاباتينيب |
| المرادفات | لاباتينيب. N-[3-كلورو-4-[(3-فلوروبنزيل)أوكسي]فينيل]-6-[5-[[(2-(ميثيل سلفونيل) إيثيل] أمينو] ميثيل] فوران-2-يل] كينازولين-4-أمين؛ N-[3-كلورو-4-[(3-فلوروبنزيل)أوكسي]فينيل]-6-[5-[[[2-(ميثيل سلفونيل) إيثيل] أمينو] ميثيل]-2-فيوريل]-4-كينازولينامين |
| رقم كاس | 231277-92-2 |
| حالة المخزون | متوفر |
| الصيغة الجزيئية | C29H26ClFN4O4S |
| الوزن الجزيئي | 581.06 |
| نقطة الانصهار | 141.0 ~ 149.0 درجة مئوية |
| الكثافة | 1.381±0.06 جم/سم3 |
| شهادة توثيق البرامج وMSDS | متاح |
| العلامة التجارية | رويفو الكيميائية |
| البند | المواصفات |
| المظهر | مسحوق بلوري أبيض أو أصفر فاتح تقريبًا |
| تحديد الهوية | الأشعة تحت الحمراء؛ HPLC |
| الطهارة / طريقة التحليل | ≥99.0% ([هبلك]) |
| نقطة الانصهار | 141.0 ~ 149.0 درجة مئوية |
| خسارة في التجفيف | .50.50% |
| بقايا على الاشتعال | .10.10% |
| المعادن الثقيلة (مثل الرصاص) | ≥20 جزء في المليون |
| الشوائب العضوية المتطايرة | تلبية المتطلبات |
| المواد ذات الصلة | |
| النجاسة المفردة | .30.30% |
| مجموع الشوائب | .001.00% |
| معيار الاختبار | معيار المؤسسة |
| مدة الصلاحية | سنتان عند تخزينها بشكل صحيح |
| الاستخدام | API، علاج عن طريق الفم لسرطان الثدي |
الحزمة: زجاجة، كيس رقائق الألومنيوم، 25 كجم/أسطوانة من الورق المقوى، أو وفقًا لمتطلبات العميل
حالة التخزين:تخزينها في حاويات مغلقة في مكان بارد وجاف. حماية من الضوء والرطوبة
واجهة برمجة التطبيقات (CAS: 231277-92-2) هو علاج مستهدف لأدوية سرطان الثدي، وهو مثبط التيروزين كيناز، ويمكن أن يمنع بشكل فعال مستقبل عامل نمو البشرة البشرية -1 (ErbB1) ومستقبل عامل نمو البشرة البشرية (ErbB2) نشاط كيناز التيروزين -2. وهو فريد من نوعه من حيث أنه يمكن أن يلعب دورًا بعدة طرق، بحيث لا تتمكن خلايا سرطان الثدي من تلقي الإشارة اللازمة للنمو. تتمثل آلية العمل في تثبيط مواقع EGFR (ErbB-1) وHER2 (ErbB-2) ATP داخل الخلايا لمنع الفسفرة وتنشيط الخلايا السرطانية، ولمنع التنظيم السفلي للإشارات بواسطة EGFR (ErbB-1) وHER2 (ErbB-1) مجموعتين متجانستين وغير متجانستين. يتم استخدام مزيج (CAS: 231277-92-2) مع كابيسيتابين لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي مع الإفراط في التعبير عن مستقبلات البشرة البشرية 2، والذين تم علاجهم بالفعل باستخدام أنثراسيكلين، باكليتاكسيل، وتراستوزوماب. وقد أظهرت التجارب السريرية أنه يعالج أيضًا بشكل فعال مرضى السرطان من النوع HER2- الذين لديهم مقاومة للهيرسبتين.
يعد Lapatinib مع Capecitabine مناسبًا لعلاج مرضى سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي الذين يعانون من HER2 (ErbB - 2 overexpression) والعلاج السابق بما في ذلك الأنثراسيكلين والباكليتاكسيل والتراستوزوماب.
في المختبر، يمكن لأقراص لاباتينيب أن تمنع CYP3A4 وCYP2C8 عند التركيزات العلاجية، ويتم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4. الأدوية التي تمنع نشاط هذا الإنزيم يمكن أن تزيد بشكل كبير من تركيز دواء لاباتينيب في الدم. الكيتوكونازول، 0.2 جرام في كل مرة، مرتين في اليوم، يمكن أن يزيد المساحة تحت المنحنى لللاباتينيب بمقدار 3 إلى 7 مرات ويطيل نصف العمر بمقدار 1.7 مرة بعد 7 أيام. تناول المتطوعون الأصحاء محفز CYP3A4 عن طريق الفم، 100 ملغ في كل مرة، مرتين في اليوم، وتغيروا إلى 200 ملغ في كل مرة بعد 3 أيام، وتقاسموا 17 يومًا مرتين في اليوم. انخفضت المساحة تحت المنحنى لللاباتينيب بنسبة 72%. يعتبر لاباتينيب بمثابة نقطة نقل للبروتين السكري، والأدوية التي تمنع البروتين السكري قد تزيد من تركيز الدواء في الدم.
Lapatinib هو دواء جديد للعلاج الموجه لسرطان الثدي طورته شركة GlaxoSmithKline، المملكة المتحدة. وهو مثبط التيروزين كيناز الذي يمكن أن يمنع بشكل فعال مستقبل عامل نمو البشرة البشرية -1(ErbB1) ومستقبل عامل نمو البشرة البشرية -2(ErbB2) نشاط كيناز التيروزين. إنه فريد من نوعه لأنه يمكن أن يعمل بعدة طرق بحيث لا تتمكن خلايا سرطان الثدي من تلقي الإشارات اللازمة للنمو. تتمثل آلية العمل في تثبيط مواقع ATP الخاصة بـ EGFR(ErbB-1) وHER2(ErbB-2) في الخلايا لمنع الفسفرة وتنشيط الخلايا السرطانية، وحجب-إشارات التنظيم من خلال ثنائيات متجانسة وغير متجانسة من EGFR(ErbB-1) وHER2(ErbB-1). يشير العلاج الجزيئي المستهدف لسرطان الثدي إلى علاج الجينات المسرطنة ومنتجات التعبير ذات الصلة المتعلقة بحدوث سرطان الثدي وتطوره. تمنع الأدوية المستهدفة جزيئيًا الخلايا السرطانية أو تقتلها عن طريق منع نقل الإشارة في الخلايا السرطانية أو الخلايا ذات الصلة للتحكم في التغيرات في التعبير الجيني للخلية. في 14 مارس 2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مزيج من لاباتينيب وزيلودا (كابيسيتابين) لعلاج مرضى سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي الذين يتم التعبير عنهم بشكل مفرط بواسطة مستقبل عامل البشرة البشري 2 (ErbB2) ويتم علاجهم باستخدام أنثراسيكلين، باكليتاكسيل وتراستوزوماب. تظهر التجارب السريرية أن هذا المنتج له أيضًا تأثيرات سريرية جيدة لمرضى سرطان الثدي HER2 الذين طوروا مقاومة للأدوية لهيرسيبتين (هيرسبتين) من شركة روش. لاباتينيب هو دواء جديد مستهدف مضاد للسرطان. يمكنه العمل على أهدافها-1 وأهدافها-2 في نفس الوقت. إن التأثير البيولوجي لطريقة العمل هذه على تكاثر ونمو الخلايا السرطانية أكبر بكثير من تأثير هدف واحد فقط. يشير ما يسمى بالأدوية العلاجية المستهدفة إلى الأدوية التي تستخدم مستقبلات أو جينات أو بروتينات رئيسية معينة كأهداف لقتل الخلايا السرطانية ذات الصلة بطريقة مستهدفة.
