درجة نقاء عالية وسعر تنافسي
روسوفاستاتين كالسيوم
كاس: 147098-20-2
المظهر: مسحوق أبيض إلى أصفر
محتوى الكالسيوم: 3.5%~4.5%
النقاء: ≥98.0%
الرطوبة (ك.ف): .05.0%

الحزمة: زجاجة، برميل، طبل من الورق المقوى، 25 كجم/برميل، أو حسب متطلبات العميل.

حالة التخزين:تخزينها في حاويات مغلقة في مكان بارد وجاف. حماية من الضوء والرطوبة وانتشار الآفات.

الأدوية المضادة لفرط شحميات الدم
روسوفاستاتين كالسيوم (CAS: 147098-20-2) هو دواء مضاد لفرط شحميات الدم ينتمي إلى مثبط إنزيم HMG-CoA المختزل الذي طورته شركة AstraZeneca البريطانية بنجاح. وهي مناسبة لعلاج تشوهات الدهون المختلفة، بما في ذلك فرط كوليستيرول الدم، والتشوهات النوعية للدهون المختلطة وفرط ثلاثي جليسريد الدم البسيط. تم إدراج عقار روسوفاستاتين كالسيوم (CAS: 147098-20-2) كأقوى وأشمل أدوية الستاتين التي دخلت السوق لخفض الدهون وتعديلها. بالمقارنة مع أتورفاستاتين المعترف به حاليًا باعتباره الأفضل في العالم من حيث الفعالية، فإن له تأثيرًا أفضل في خفض مستوى الكوليسترول الضار وزيادة مستوى البروتين الدهني عالي الكثافة. علاوة على ذلك، فهو يتميز بتحمل أفضل وآثار جانبية أقل وخصائص حركية دوائية فريدة من نوعها مع عمر نصف يبلغ حوالي 20 ساعة. يجب أن تؤخذ مرة واحدة فقط في اليوم.

التأثيرات الدوائية
يعتبر روسوفاستاتين كالسيوم (CAS: 147098-20-2) مثبطًا انتقائيًا لإنزيم HMG-CoA المختزل. إن مثبط إنزيم اختزال HMG-CoA هو الإنزيم المحدد لمعدل انتقال الهيدروكسي-3-ميثيل جلوتاريل أنزيم A إلى فاليرات A (مقدمة الكوليسترول). الموقع الرئيسي لعمل رسيوفاستاتين هو الكبد-الأعضاء المستهدفة لخفض الكولسترول. يزيد روسوفاستاتين من عدد مستقبلات LDL الكبدية على سطح الخلية، مما يعزز امتصاص وتقويض LDL، ويمنع تخليق VLDL الكبدي، وبالتالي تقليل العدد الإجمالي لجزيئات VLDL وLDL.
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي المتماثل وغير المتجانس، وفرط كوليسترول الدم غير العائلي، وخلل شحوم الدم المختلط، يمكن أن يخفض روسوفاستاتين إجمالي الكوليسترول، ومستويات LDL-C، ومستويات ApoB، ومستويات غير HDL-C. كما يعمل روسوفاستاتين على خفض مستوى TG وزيادة مستوى HDL-C. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فرط ثلاثي جليسريد الدم النقي، يمكن أن يخفض رسيوفاستاتين إجمالي مستويات الكوليسترول، LDL - C، VLDL - C، ApoB، غير - HDL - C، TG ويزيد مستويات HDL - C.
استناداً إلى السلامة العامة للصيدلة، وسمية الجرعات المتكررة، والسمية الوراثية المحتملة والمعلومات السريرية عن السرطنة، لم يتم العثور على سمية خاصة للرسيوفاستاتين على جسم الإنسان. بالنسبة للدراسات التي أجريت على الفئران قبل وبعد الولادة، فإن عقار روزوفاستاتين له سمية إنجابية واضحة. أنه يقلل من حجم ووزن القمامة ومعدل المواليد. إن معالجة إناث الجرذان بجرعة سامة تسبب مستويات تعرض جهازية أعلى بعدة مرات من التعرض العلاجي يمكن أن تمكن من مراقبة هذه الظواهر.

يمكن امتصاص الدواء بكمية كبيرة عن طريق الكبد بعد تناوله عن طريق الفم، ويبلغ حجم التوزيع 134 لترًا. وبعد 3 إلى 5 ساعات، يصل تركيز البلازما إلى الذروة. التوافر البيولوجي المطلق حوالي 20%. يبلغ معدل الارتباط ببروتينات البلازما (الألبومين بشكل أساسي) حوالي 90%. يتم إخراج حوالي 90% من الجرعة الإجمالية للرسيوفاستاتين عن طريق البراز كنموذج أولي (بما في ذلك امتصاص المادة الفعالة وغير الممتصة)، ويتم إخراج الباقي عن طريق البول. روسوفاستاتين 5% في البول يكون على شكل نموذج أولي. نصف العمر للتخلص من البلازما هو حوالي 19 ساعة. نصف عمر الإزالة لا يزيد مع زيادة الجرعة. يبلغ المتوسط ​​الهندسي لمعدل تصفية البلازما حوالي 50 لتر/ساعة (معامل الاختلاف 21.7%). كما هو الحال مع مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، فإن امتصاص روسوفاستاتين بواسطة الكبد يتضمن مشاركة الناقل الغشائي OATP-C. الناقل مهم في الكبد لإزالة رسيوفاستاتين.

التفاعلات الدوائية
1. السيكلوسبورين: عند استخدام هذا المنتج مع السيكلوسبورين، تكون المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين في المتوسط ​​7 مرات أعلى من تلك التي لوحظت في المتطوعين الأصحاء (مقارنة بنفس الجرعة عند استخدام هذه الخدمة). الاستخدام المختلط لا يؤثر على تركيزات البلازما من السيكلوسبورين.
2. مضادات فيتامين K: مثل مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى، بالنسبة للمرضى الذين يستخدمون في وقت واحد مضادات فيتامين K (مثل الوارفارين)، في البداية أو زيادة جرعة هذا المنتج تدريجيًا قد يؤدي إلى زيادة INR (النسبة الطبيعية الدولية). التوقف عن استخدام المنتج أو تقليل الجرعة تدريجيًا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في INR. في هذه الحالة، هناك حاجة إلى اختبار INR المناسب.
3. مزيج من جيمفيبروزيل، فينوفايبرات، والألياف الأخرى والدهون - جرعات مخفضة (≥1 جم / يوم) من النياسين مع مثبطات إنزيم اختزال HMG - CoA يمكن أن تزيد من خطر الاعتلال العضلي، والذي قد يكون بسبب أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند تناولها بمفردها.
4. مضادات الحموضة: خلط المنتج مع مضاد للحموضة يحتوي على هيدروكسيد الألومنيوم والمغنيسيوم للتعليق يمكن أن يقلل من تركيز بلازما الستاتين رسيوفاستاتين بنسبة 50%. إن تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناولها يمكن أن يقلل التأثير بشكل أكبر. لم تتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل الدوائي.
5. الاريثروميسين: المشاركة مع الاريثروميسين يمكن أن تسبب انخفاض في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين (0~t) بنسبة 20% وانخفاض Cmax بنسبة 30%. قد يكون هذا التفاعل بسبب حركية الجهاز الهضمي الناجمة عن زيادة الاريثروميسين.
6. تناول وسائل منع الحمل / العلاج بالهرمونات البديلة (HRT) عن طريق الفم: أثناء استخدام هذا الدواء مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم يمكن أن يسبب زيادة في المساحة تحت المنحني للإيثينيل استراديول والنورجيستريل بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي. عند اختيار جرعة موانع الحمل الفموية، يجب على المرضى مراعاة زيادة تركيز هذه الأدوية في البلازما. ومع ذلك، لا توجد بيانات حركية دوائية حول تناول رسيوفاستاتين وهرت معًا. لذلك، لا يمكننا استبعاد وجود تفاعلات مماثلة. ومع ذلك، في التجارب السريرية، يتم تطبيق هذا النوع من التركيبة على نطاق واسع ويمكن أن يتحمله المرضى جيدًا.