بالوكسافير ماربوكسيل CAS 1985606-14-1 مصنع API عالي الجودة
تعتبر شركة Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. الشركة الرائدة في تصنيع عقار بالوكسافير ماربوكسيل (CAS: 1985606-14-1) بجودة عالية. يمكن أن توفر Ruifu Chemical خدمة التوصيل في جميع أنحاء العالم والأسعار التنافسية والخدمة الممتازة والكميات الصغيرة والكبيرة المتاحة. شراء بالوكسافير ماربوكسيل، يرجى الاتصال: alvin@ruifuchem.com
| الاسم الكيميائي | بالوكسافير ماربوكسيل |
| المرادفات | بي اكس ام؛ س-033188 |
| رقم كاس | 1985606-14-1 |
| حالة المخزون | في المخزون، يصل الإنتاج إلى مئات الكيلوجرامات |
| الصيغة الجزيئية | C27H23F2N3O7S |
| الوزن الجزيئي | 571.55 |
| الكثافة | 1.57±0.10 جم/سم3 |
| الذوبان | قابل للذوبان في DMSO |
| تخزين طويل-المدى | يُخزن على المدى الطويل عند -20 درجة مئوية |
| شهادة توثيق البرامج وMSDS | متاح |
| الأصل | شنغهاي، الصين |
| العلامة التجارية | رويفو الكيميائية |
| البند | المواصفات |
| المظهر | أبيض إلى أوف-مسحوق أبيض |
| تحديد الهوية | يتوافق طيف الأشعة تحت الحمراء مع المعيار المرجعي وقت الاحتفاظ يتوافق مع المعيار المرجعي |
| محتوى الماء (بواسطة KF) | .01.0% |
| خسارة في التجفيف | .01.0% |
| بقايا على الاشتعال | .50.50% |
| المعادن الثقيلة | ≥20 جزء في المليون |
| المواد ذات الصلة | |
| الحد الأقصى للشوائب الفردية | .50.50% |
| مجموع الشوائب | .01.0% |
| حجم الجسيمات | D90 تمرير 150um |
| نقاء كيرال | ≥99.0% |
| النقاء | ≥99.0% |
| فحص | 98.0%~102.0% |
| المذيبات المتبقية | الامتثال لمتطلبات ICH |
| الشحن | الشحن مع علبة الثلج |
| معيار الاختبار | معيار المؤسسة |
| الاستخدام | API، في علاج عدوى الأنفلونزا A وأنفلونزا B |
الحزمة: زجاجة ، كيس رقائق الألومنيوم ، 25 كجم/أسطوانة من الورق المقوى ، أو وفقًا لمتطلبات العميل.
حالة التخزين: أبقِ الحاوية مغلقة بإحكام وقم بتخزينها في مستودع بارد وجاف (2 ~ 8 درجة مئوية) وجيد التهوية بعيدًا عن المواد غير المتوافقة. حماية من الضوء والرطوبة.
الشحن: التسليم إلى جميع أنحاء العالم عن طريق الجو، عن طريق FedEx / DHL Express. توفير تسليم سريع وموثوق.
بالوكسافير ماربوكسيل (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) هو دواء مضاد للفيروسات طورته شركة شيونوجي، وهي شركة أدوية يابانية وشركة روش لعلاج عدوى الأنفلونزا A وB. تمت الموافقة على الدواء مبدئيًا للاستخدام في اليابان في فبراير 2018 وتمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 24 أكتوبر 2018 لعلاج الأنفلونزا الحادة غير المعقدة لدى المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق والذين ظهرت عليهم الأعراض لمدة لا تزيد عن 48 ساعة. يتمتع عقار "بالوكسافير ماربوكسيل"، وهو مثبط نوكلياز داخلي، بآلية عمل فريدة عند مقارنته بفئة أدوية مثبط النورامينيداز الموجودة حاليًا والمستخدمة لعلاج عدوى الأنفلونزا. بالوكسافير ماربوكسيل هو دواء جديد مضاد للأنفلونزا مع آلية عمل جديدة. Baloxavir Marboxil هو دواء أولي لحمض Baloxavir (S-033447) الذي يثبط بشكل فعال وانتقائي النوكلياز الداخلي المعتمد على الغطاء داخل الوحدة الفرعية بوليميريز PA لفيروسات الأنفلونزا A وB، مما يؤدي إلى تثبيط نسخ الحمض النووي الريبي (RNA) وتكراره. وقد تم أيضًا التحقيق في عقار Baloxavir لمعرفة قدرته على علاج كوفيد-19 ولكن لم يتم ملاحظة أي فائدة مؤكدة.
بالوكسافير ماربوكسيل هو عامل علاجي للأنفلونزا، وعلى وجه التحديد، مثبط إنزيم يستهدف نشاط نوكلياز الذي يعتمد على غطاء فيروس الأنفلونزا، وهو أحد أنشطة مركب بوليميريز الفيروس. على وجه الخصوص، فهو يثبط عملية تعرف باسم انتزاع الغطاء، والتي يستمد الفيروس من خلالها بادئات قصيرة ومغطاة من نسخ الحمض النووي الريبي (RNA) للخلية المضيفة، والتي يستخدمها بعد ذلك في تخليق البلمرة المحفز للرنا المرسال الفيروسي المطلوب. ترتبط وحدة البوليميراز الفرعية بالحمض الريبي النووي المرسال المضيف في قبعاتها 5'، ثم يحفز نشاط نوكلياز البوليميراز الداخلي انقسامه "بعد 10-13 نيوكليوتيدات". وعلى هذا النحو، فإن آليته تختلف عن مثبطات النيورامينيداز مثل أوسيلتاميفير وزاناميفير.
بالوكسافير ماربوكسيل هو مثبط انتقائي للإنزيم النووي المعتمد على غطاء الأنفلونزا والذي يمنع وظيفة البلمرة وبالتالي تكاثر فيروس الأنفلونزا mRNA 5، 3. وقد أظهر نشاطًا علاجيًا ضد عدوى فيروسات الأنفلونزا A وB، بما في ذلك السلالات المقاومة للعوامل المضادة للفيروسات الحالية 1. يثبط هذا الدواء الإنزيم المطلوب لتكاثر الفيروس، وبالتالي يعالج بسرعة عدوى فيروس الأنفلونزا 5، ويخفف الأعراض المرتبطة بالعدوى. وقد تبين أن جرعة واحدة من هذا العامل تتفوق على الدواء الوهمي في تخفيف أعراض الأنفلونزا وتتفوق على كل من الأوسيلتاميفير والدواء الوهمي في النتائج الفيروسية (التي تتميز بانخفاض الحمل الفيروسي).
باروكسافير مناسب للمرضى بعمر ≥ 12 سنة والذين يعانون من الأنفلونزا الحادة غير المعقدة والذين لا تتجاوز أعراضهم 48 ساعة. يجب الانتباه إلى القيود المفروضة على الدواء: يتغير فيروس الأنفلونزا بمرور الوقت، وهناك عوامل مثل نوع الفيروس والنوع الفرعي. بمجرد تغير مقاومة الفيروس للأدوية وإمراضية الفيروس، قد تضعف الفعالية السريرية للأدوية المضادة للفيروسات. عند اتخاذ قرار بشأن تناول باسالوفير ديبيفوكسيل، ينبغي النظر في المعلومات المتاحة عن حساسية سلالة الفيروس الوبائي المحلي للدواء.
بالوكسافير ماربوكسيل هو دواء للأنفلونزا، مضاد للفيروسات، يؤخذ على شكل قرص وحيد الجرعة، عن طريق الفم، من قبل الأفراد الذين يبلغون من العمر 12 عامًا أو أكبر، والذين ظهرت عليهم أعراض هذه العدوى لمدة لا تزيد عن 48 ساعة. لم يتم اختبار فعالية تناول بالوكسافير ماربوكسيل بعد 48 ساعة.
لا ينبغي تناول بالوكسافير ماربوكسيل مع منتجات الألبان أو المشروبات المدعمة بالكالسيوم أو الملينات أو مضادات الحموضة أو المكملات الغذائية التي تحتوي على الكالسيوم أو الحديد أو المغنيسيوم أو السيلينيوم أو الألومنيوم أو الزنك.
تشمل الآثار الجانبية الشائعة بعد تناول جرعة واحدة من بالوكسافير ماربوكسيل الإسهال والتهاب الشعب الهوائية ونزلات البرد والصداع والغثيان. تم الإبلاغ عن أحداث سلبية لدى 21% من الأشخاص الذين تلقوا دواء بالوكسافير، و25% من الأشخاص الذين تلقوا العلاج الوهمي، و25% من الأشخاص الذين تناولوا عقار أوسيلتاميفير.
ذكرت براءة الاختراع اليابانية JP6212678 طريقة تصنيع بالوكسافير ماربوكسيل. تم استخدام 3، 4-حمض ثنائي فلوروبنزويك كمادة خام للتفاعل مع DMF تحت تأثير LDA للحصول على 2-فورميل-3،4-حمض ثنائي فلوروبنزويك. ثم يشكل ثيوأسيتال مع الثيوفينول، ثم يتم اختزاله وفصله مع البوران للحصول على 2-فينيل ثيوميثيل -3، 4-ثنائي فلورو، 8-ثنائي فلورو ثنائي بنزو [B, e] ثيزبين -11(6H)-واحد، وأخيرًا جزء الثيازيبين الرئيسي 7، 8-ثنائي فلورو-6,11-ثنائي هيدرو ثنائي بنزو [B, e] يتم الحصول على كحول الثيازيبين -11-باختزال بوروهيدريد الصوديوم. استخدام 3-(بنزيلوكسي)-4-oxo-4H-pyran-2-حمض الكربوكسيل للتفاعل مع tert-فورمات البوتيل بعد الأسترة للحصول على 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl) amino) -4-oxo-1, 4-dihydropyridine-2-ميثيل فورمات هيدرات، ثم مع 2-(2, 2-ديميثوكسي إيثوكسي) يخضع الإيثيل أمين لتفاعل تبادل اليوريثان، ثم يدور تحت تأثير حمض الميثان سلفونيك ليحصل على 7-(بنزيلوكسي)-3,4,12,12a-رباعي هيدرو-1H-[1,4] أوكسازينو [3,4-c] بيريدينو [2,1-f][1,2,4] تريازين -6, 8-ديون نصف هيدرات، ثم يتم تكثيفه مع (R)-رباعي هيدروفيوران -2-حمض الفورميك، ثم يتم بلورته وحله، ثم تتم إزالة المجموعة المساعدة اللامركزية للحصول على جزيء الحلقة الأصلية الرئيسية (R)-7-(بنزيلوكسي)-3,4,12,12a-رباعي هيدرو-1H-[1,4] أوكسازينو [3,4-c] بيريدو [2,1-f] [1,4] تريازين-6، 8-ديون. بعد ذلك يتم استخدام جزيء الحلقة الأصلية الرئيسية للتبادل مع n-hexanol تحت تأثير كاشف Grignard، ثم مع جزء الثيازيبين الرئيسي 7،8-difluoro-6، 11-dihydrodibenzo [B, e] الثيازيبين -11-التحام الكحول، وأخيرًا التكثيف مع كلوروفورمات الميثيل للحصول على المنتج النهائي Baloxavir Marboxil.
